INFORMACIÓN PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1. NOMBRE COMERCIAL Y GENÉRICO: 1.1 Nombre comercial: FLIMUTAL MR 1.2 Nombre genérico: FLUTAMIDA 2. FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION 2.1 Forma farmacéutica: Tabletas 2.2 Formulación: Cada tableta contiene: Flutamida......................................250 mg Excipiente cbp.............................. 1 tableta 3. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Flimutal MR está indicado en combinación con un análogo de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o con orquiectomia bilateral, para el tratamiento del carcinoma prostático local avanzado (etapa B2 o C) o metastático (etapa D2). 4. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS La flutamida es un antiandrógeno no esteroidal que probablemente despliega su actividad después de la conversión in vivo a 2-hidroxiflutamida, la cual es un potente inhibidor competitivo de la unión de dihidrotestosterona a los receptores androgénicos. Absorción: La flutamida se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal. Distribución: La concentración plasmática máxima se alcanza después de 1 hora de la administración de la dosis. La unión de la flutamida a las proteínas es muy alta (94 a 96% para la flutamida y 92 a 94% para el metabolito activo alfa-hidroxilado hidroxiflutamida en estado estacionario). En voluntarios geriátricos el tiempo de concentración máxima después de la administración de una dosis única es de 1.9 horas para flutamida y 2.7 horas para hidroxiflutamida Metabolismo: La biotransformación de la flutamida es hepática, rápida y extensa. Se han identificado por lo menos seis metabolitos. El principal metabolito encontrado en el plasma es la hidroxiflutamida, un derivado alfa-hidroxi biológicamente activo. Otro metabolito es el 4-nitro-3-fluorometilanilina, el cual puede causar toxicidad similar a la producida por la anilina (por ejemplo: ictericia colestática, anemia hemolítica, metahemoglobinemia) en individuos susceptibles. Eliminación: La eliminación de la flutamida es principalmente renal, sólo 4.2% de la dosis es eliminada en las heces después de 72 horas. El tiempo de vida media de eliminación del metabolito activo hidroxiflutamida es de aproximadamente 6 horas. En los pacientes geriátricos el valor se prolonga a aproximadamente 8 horas después de la administración de una dosis única; es ligeramente prolongada en pacientes que presentan daño crónico de la función renal (clearance de creatinina
