Informacja o leku dla pacjenta NaleŜy zapoznać się z treścią ulotki przed zastosowaniem leku.

Apo-Trifluoperazine 5, tabletki powlekane, 5 mg Apo-Trifluoperazine 10, tabletki powlekane, 10 mg (Trifluoperazinum)

Skład 1 tabletka powlekana zawiera Nazwa leku

Apo-Trifluoperazine 5 Apo-Trifluoperazine 10

Substancja czynna Trifluoperazini dihydrochloridum RównowaŜna ilość (dichlorowodorek trifluoperazyny) trifluoperazyny 6,0 mg 5 mg 12,0 mg 10 mg

Substancje pomocnicze rdzeń tabletki: laktoza, sól sodowa karboksymetylocelulozy, celuloza mikrokrystaliczna, stearynian magnezu. powłoka tabletki: hydroksypropylometyloceluloza, glikol polietylenowy, ditlenek tytanu (E 171), indygotyna (E 132).

Opis działania Trifluoperazyna jest neuroleptykiem z grupy piperazynowych pochodnych fenotiazyny o silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Postulowany mechanizm działania polega na blokowaniu receptorów dopaminergicznych, głównie w tworze siatkowatym i układzie limbicznym. Hamuje uwalnianie amin katecholowych i blokuje receptory α-adrenergiczne. Silnie działa przeciwwymiotnie, umiarkowanie aktywizująco, słabo uspokajająco i nasennie. Nieznacznie wpływa na zwiotczenie mięśni gładkich naczyń krwionośnych, w niewielkim stopniu obniŜa skurczowe i rozkurczowe ciśnienie tętnicze krwi, ponadto nieznacznie hamuje wydzielanie gruczołów wydzielania zewnętrznego oraz rozluźnia mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg Ŝółciowych i moczowodów. Trifluoperazyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Z białkami osocza wiąŜe się w ok. 90%. Powoli jest metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem. Przenika przez łoŜysko i do mleka matki karmiącej.

Wskazania do stosowania Lek stosowany w leczeniu objawów psychotycznych, zmniejsza objawy wytwórcze psychoz (omamy, urojenia); lek stosowany w leczeniu stanów lęku i niepokoju.

1

Przeciwwskazania Preparatu nie naleŜy stosować u chorych z nadwraŜliwością na trifluoperazynę i inne pochodne fenotiazyny, będących w stanie śpiączki, u pacjentów, którzy przedawkowali leki nasenne, psychotropowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, stosowali narkotyki, spoŜywali alkohol, a takŜe z zaburzeniami czynności szpiku kostnego, nieprawidłowym obrazem krwi lub z ostrą niewydolnością wątroby.

OstrzeŜenia Z uwagi na silne działania niepoŜądane, trifluoperazyna nie jest lekiem, od którego naleŜy rozpoczynać kurację. Przewlekłe podawanie preparatu jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jest to bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemoŜliwe lub przeciwwskazane. NaleŜy zastosować moŜliwie najniŜszą dawkę wykazującą spodziewane działanie terapeutyczne i okresowo sprawdzać potrzebę kontynuowania kuracji. Lekarz moŜe rozwaŜyć, czy naleŜy przerwać terapię trifluoperazyną. Pacjenci powinni pozostawać pod troskliwą opieką lekarza i zgłaszać wszelkie zaobserwowane działania niepoŜądane. Podczas dłuŜej trwającego leczenia neuroleptykami mogą pojawić się ruchy dowolne późne (dyskineza późna), najczęściej u osób w podeszłym wieku, szczególnie u kobiet. Prawdopodobieństwo wystąpienia tych objawów nasila się w zaleŜności od dawki i okresu leczenia. U osób leczonych trifluoperazyną moŜe pojawić się złośliwy zespół poneuroleptyczny, który objawia się nagle u 1 – 2% leczonych. Czynniki sprzyjające: zmiany organiczne ośrodkowego układu nerwowego, odwodnienie, wyniszczenie. Objawy: wybitnie nasilony zespół parkinsonowski (patrz „Działania niepoŜądane”), podwyŜszenie temperatury, przyspieszenie akcji serca i oddechu, zlewne poty, wahania ciśnienia krwi, nietrzymanie moczu, zaburzenia świadomości, wzrost aktywności kinazy kreatyninowej we krwi. W razie wystąpienia wyŜej wymienionych objawów naleŜy przerwać stosowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem. Szczególnej troski wymagają chorzy ze stwierdzonym złośliwym zespołem poneuroleptycznym w wywiadzie oraz osoby w podeszłym wieku, u których mogą wystąpić zaburzenia sercowo-naczyniowe. Pacjenci stosujący leki nasenne, psychotropowe, przeciwbólowe, narkotyczne, u których stwierdzono miaŜdŜycę, zaburzenia czynności wątroby, choroby krąŜenia, astmę, padaczkę, jaskrę, powinni powiadomić o tym lekarza przed rozpoczęciem kuracji. Nie naleŜy spoŜywać alkoholu w trakcie leczenia, poniewaŜ wzmaga siłę działania i toksyczność leku.

Zalecane środki ostroŜności Trifluoperazyna moŜe zwiększać aktywność umysłową i fizyczną. Pomiędzy czwartym a dziesiątym tygodniem leczenia mogą wystąpić zmiany w obrazie krwi (groźnym powikłaniem jest agranulocytoza), a takŜe zmiany czynności wątroby. Zaleca się okresowe kontrolowanie morfologii krwi. Pacjenci, którzy zauwaŜą u siebie ból gardła, objawy grypopodobne, inne objawy infekcji, powinni natychmiast skontaktować się z lekarzem. Tak jak inne pochodne fenotiazyny, trifluoperazyna moŜe obniŜać próg drgawkowy, powodować retinopatię, Ŝółtaczkę cholestatyczną, uszkodzenie wątroby. Lek zawyŜa wyniki oznaczeń w badaniach fenyloketonurii.

2

JeŜeli po zaŜyciu preparatu nastąpi przejściowy spadek ciśnienia krwi i zawroty głowy, pacjent powinien pozostać w pozycji leŜącej z lekko uniesionymi nogami. Chorzy stosujący trifluoperazynę powinni pamiętać, Ŝe lek moŜe maskować objawy innych chorób ośrodkowego układu nerwowego lub działania niepoŜądane preparatów stosowanych równocześnie. Trifluoperazyna wykazuje działanie przeciwwymiotne, moŜe maskować objawy przedawkowania innych leków. Preparat zaburza mechanizm termoregulacji. Pacjenci naraŜeni na przebywanie w wysokich temperaturach powinni zachować ostroŜność.

Stosowanie leku podczas ciąŜy i karmienia piersią Stosowanie trifluoperazyny w ciąŜy jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego leku alternatywnego jest niemoŜliwe lub przeciwwskazane. Lek przenika do mleka matki. Ze względu na potencjalne działanie niepoŜądane u karmionych piersią niemowląt, naleŜy zasięgnąć opinii lekarza czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie preparatu.

Wpływ leku na zdolność kierowania pojazdami mechanicznymi, obsługę maszyn i sprawność psychofizyczną Przy stosowaniu trifluoperazyny nie moŜna kierować pojazdami mechanicznymi, obsługiwać maszyn będących w ruchu lub wykonywać czynności wymagającej pełnej koncentracji i dobrej sprawności ruchowej.

Interakcje Trifluoperazyna nasila działanie środków działających na ośrodkowy układ nerwowy takich jak: leki nasenne, psychotropowe, przeciwbólowe, leki narkotyczne, alkohol. Równoczesne stosowanie stwarza niebezpieczeństwo zaburzeń oddychania. Stosowana z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi moŜe zmniejszać ich siłę działania. Nasila działanie hipotensyjne propranololu i innych β-adrenolityków. Łączne stosowanie trifluoperazyny z solami litu moŜe spowodować powikłania mózgowe i podwyŜszenie poziomu glukozy we krwi. Podawana jednocześnie z atropiną i innymi lekami cholinolitycznymi zmniejsza działanie przeciwpsychotyczne. Z fenytoiną i lekami przeciwpadaczkowymi zwiększa ich toksyczność i zmniejsza działanie przeciwdrgawkowe. ObniŜa przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny. Diuretyki tiazydowe mogą wpływać na zaburzenia ciśnienia krwi podczas wstawania. Trifluoperazyna podawana łącznie z salicylanami nasila ryzyko krwawień. Osłabia działanie doustnych środków antykoncepcyjnych. Dawkowanie i sposób stosowania Lek stosuje się doustnie. Dawkę oraz sposób stosowania ustala lekarz indywidualnie, w zaleŜności od stanu chorego. Dorośli Leczenie objawów psychotycznych: leczenie naleŜy rozpoczynać zwykle od 2 do 5 mg dwa razy na dobę. Dawka optymalna wynosi zazwyczaj 15 do 20 mg/dobę. Nie naleŜy przekraczać dawki 40 mg/dobę. Optymalna dawka terapeutyczna powinna być ustalona w okresie 2 do 3 tygodni.

3

Stany lęku i niepokoju: zwykle stosuje się 1 lub 2 mg dwa razy na dobę. Nie stosować dawki większej niŜ 6 mg/dobę lub przez okres dłuŜszy niŜ 12 tygodni. U osób w podeszłym wieku naleŜy stosować dawki znacznie zmniejszone. Dzieci w wieku 6 – 12 lat. Dawkę naleŜy ustalić w zaleŜności do masy ciała i nasilenia objawów. Leczenie naleŜy prowadzić w warunkach szpitalnych lub pod ścisłą kontrolą lekarza. Leczenie objawów psychotycznych: leczenie naleŜy rozpoczynać zwykle od 1mg/dobę. Dawka moŜe być stopniowo zwiększona do 15 mg/dobę w dawkach podzielonych.

Sposób postępowania przy przedawkowaniu W przypadku przedawkowania lub zatrucia objawiającego się sennością, spadkiem ciśnienia krwi, gorączką, trudnościami w mówieniu, niezbornością ruchów, zaburzeniami ostrości widzenia, sztywnością i drŜeniem mięśni, śpiączką, naleŜy ułoŜyć chorego w pozycji bezpiecznej, zapobiegającej zachłyśnięciu treścią Ŝołądka i spadkowi ciśnienia tętniczego, a następnie niezwłocznie wezwać lekarza lub pogotowie ratunkowe.

Działania niepoŜądane Najczęściej spotykane: senność lub bezsenność, zawroty głowy, skórne reakcje nadwraŜliwości (wysypka, rumień, złuszczające zapalenie skóry), uczucie suchości w jamie ustnej, dreszcze, zaburzenia miesiączkowania, apatia, uczucie zmęczenia, osłabienie siły mięśni, brak łaknienia, mlekotok, niewyraźne widzenie, objawy pozapiramidowe. Działania niepoŜądane nerwowo-mięśniowe (pozapiramidowe) objawiają się wzmoŜeniem lub obniŜeniem napięcia mięśniowego i zuboŜeniem czynności ruchowej pod postacią spowolnienia i ubóstwa ruchowego lub zniesienia ruchów dowolnych. Mogą pojawiać się ruchy mimowolne, których wykonywanie nie zaleŜy od woli chorego. W pierwszych dniach leczenia mogą wystąpić reakcje dystoniczne (skurcz mięśni szyi, niekiedy kręcz karku, sztywność mięśni pleców, skurcze mięśni rąk i stóp, szczękościsk, trudności w przełykaniu, napad przymusowego patrzenia, wystawianie języka). Objawy te ustępują samoistnie w kilka lub kilkanaście godzin po zaprzestaniu stosowania leku. Po dłuŜszym okresie leczenia moŜe pojawić się polekowy zespół Parkinsona (maskowatość twarzy, ślinotok, chód drobnymi kroczkami z przyspieszeniem, drŜenia mięśniowe). Zespół parkinsonowski przemija po zmniejszeniu dawki lub po podaniu cholinolityków. U pacjentów leczonych przewlekle moŜe wystąpić, czasem z opóźnieniem, trwałe zaburzenie ruchów dowolnych (dyskineza późna), najczęściej u osób w podeszłym wieku, szczególnie u kobiet. Objawia się rytmicznymi, przymusowymi skurczami mięśni języka, twarzy, ust i szczęk, a niekiedy takŜe kończyn. W razie stwierdzenia nawet nienasilonych symptomów naleŜy zmniejszyć dawkę lub zastosować inny lek. PowaŜnym powikłaniem jest złośliwy zespół poneuroleptyczny. Objawy tego zespołu opisano w rozdziale „OstrzeŜenia”. MoŜe wystąpić przymusowy niepokój ruchowy. Zaburzenie to objawia się „niemoŜnością usiedzenia na miejscu”. Często spotykane są objawy cholinolityczne: częstoskurcz mięśnia sercowego, suchość błon śluzowych, dreszcze, zaparcia, zatrzymanie moczu, osłabienie siły mięśni, zaburzenia regulacji temperatury ciała. Podczas szybkiego zwiększania dawki moŜe wystąpić majaczenie, sporadycznie atonia jelit prowadząca do martwicy jelita grubego.

4

Trifluoperazyna rzadko powoduję napady padaczkowe. Podczas stosowania leku odnotowano Ŝółtaczkę o charakterze cholestatycznym, powiększenie, bolesność, a nawet uszkodzenie wątroby. Ponadto mogą pojawić się następujące działania niepoŜądane: zaburzenia popędu płciowego, nadmierny rozrost sutków u męŜczyzn, nadwraŜliwość na światło. Długotrwałe stosowanie duŜych dawek moŜe prowadzić do odkładania się pigmentu w rogówce i siatkówce oka oraz do nadmiernej pigmentacji skóry, zwłaszcza w miejscach naraŜonych na nasłonecznienie. Trifluoperazyna moŜe nasilać zmiany w siatkówce oka. Przy znacznym zaostrzeniu powyŜszych objawów naleŜy powiadomić lekarza. MoŜe zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki lub przerwania kuracji. Odnotowano ortostatyczne spadki ciśnienia tętniczego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia ze strony układu krwiotwórczego (leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, eozynofilia, zaburzenia krzepnięcia krwi), uczucie gorąca i zwiększenie lub zmniejszenie stęŜenia glukozy we krwi.

Przechowywanie Okres trwałości wynosi 5 lat od daty produkcji. Przed zastosowaniem naleŜy sprawdzić datę waŜności podaną na opakowaniu. Nie stosować po terminie waŜności.

Specjalne środki ostroŜności odnośnie przechowywania Lek chronić przed światłem, przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Dostępne opakowania Opakowania zawierające 30 i 100 tabletek powlekanych po 5 mg. Opakowania zawierające 30 i 100 tabletek powlekanych po 10 mg. Podmiot odpowiedzialny: Apotex Europe B.V. Darwinweg 20 2333 CR Leiden Holandia

APOTEX INC. Przedstawicielstwo w Polsce 04-118 Warszawa ul. Ostrobramska 95 Nr tel.: (022) 311 20 00

Data ostatniej weryfikacji ulotki Styczeń 1999

5