FARMACOLOGIA ELENA JOFRE 2012-2 FARMACOLOGIA RESPIRATORIA

Broncodilatadores Fármacos capaces de causar relajación del músculo liso de las vías aéreas Son medicamentos que dilatan las vías respiratorias. Se dispone de tres grupos de fármacos cuya acción es fundamentalmente broncodilatadora que son: o Los agonistas del receptor Beta2 adrenérgico o Los antagonistas del receptor colinérgico muscarínico o Antagonistas de la Adenosina Broncodilatadores Los agonistas selectivos de los adrenoceptores β2 son los simpaticomiméticos de elección para el tratamiento del asma especialmente . Estos receptores producen:  Broncodilatación.  Vasodilatación  Mayor aclaramiento mucociliar  Inhibición de la liberación de neurotransmisores constrictores(acetilcolina)  Inhibición de la liberación de mediadores por el mastocito (histamina) Vías de administración Inhalatoria: De elección para administrar estos agentes. Hay diversos dispositivos, incluyendo los inhaladores de dosis medida y los nebulizadores Oral: La administración tiene mayor riesgo de producir efectos adversos. Niños menores de 5 años Crisis asmática grave Parenteral: Debe reservarse para emergencias. ADRENALINA:  Estimulante de rectores alfa y beta.  Broncodilatador de acción rápida (subcutánea o  inhalatoria) Reacciones adversas:  Taquicardia, arritmias, hipertensión arterial, angina de pecho, ansiedad y temblores

Nombre Comercial: Salbutamol MECANISMO DE ACCIÓN Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal. SALBUTAMOL  Agonistas β2 altamente selectivos de acción prolongada  Tiempo de acción aprox. 12 hs.

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Broncodilatadores

Reacciones adversas  Temblores  Taquicardia  Hipoxia  Arritmias  Ansiedad, irritabilidad e insomnio  Hiperglucemia CONTRAINDICACIONES: HTA, arritmias cardiacas, hipersensibilidad CUIDADOS DE ENFERMERÍA  Control de SV especialmente FR y saturación, establecer un horario de administración para controlar el imsonio  En pacientes con asma las nebulizaciones deberían ser aplicadas con oxígeno con flujo > de 6 litros/minuto (l/min).  Cuando se aplica una nebulización con oxígeno a un pacientes con Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC) existe riesgo de hipercapnia y acidosis  Durante los traslados en ambulancia deberían utilizarse los nebulizadores a base de oxígeno con pocos litros  Esto permite nebulizar la mayor parte del fármaco pero limita el riesgo de hipercápnica PREVIO SE DEBE: Comfirmar  es alérgico  está embarazada, o está dando el pecho  está tomando cualquier otro medicamento Broncodilatadores ANTAGONISTAS MUSCARÍNICOS (ANTICOLINÉRGICOS) Fármacos que pueden bloquear competitivamente la acción de la acetilcolina liberada en las terminaciones que llegan a la musculatura lisa bronquial. En la actualidad sólo se usan en combinaciones con los β2 agonistas Principal representante: Atropina y Bromuro de Ipratropio

Bromuro de ipratropio Antagonistas Muscarínicos (Anticolinérgicos) Bromuro de Iprotropio  Sólo se administra vía inhalatoria  Vida media de 3 horas  Se elimina por materia fecal  Efecto máximo a los 30 a 90 minutos  Duración del efecto: 4 horas Mecanismo de acción: En las vías respiratorias, la acetilcolina es liberada a partir de terminaciones eferentes de los nervios vagos y los antagonistas muscarínicos bloquean de manera eficaz la contracción del músculo liso

FARMACOLOGIA ELENA JOFRE 2012-2 y el aumentan en la secreción de moco.

Muestra una gran potencia sobre los receptores bronquiales, tanto administrado por vía intravenosa como por inhalación, pero no produce taquicardia. Inhibe la broncoconstricción refleja tras realizar ejercicio, en la inhalación de aire frío y como respuesta temprana a antígenos inhalados Además, también revierte la broncoconstricción inducida por agonistas colinérgicos inhalados Efectos adversos  Taquicardia  Visión borrosa  Constipación  Retención urinaria CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a atropina o derivados, no indicado como mono fármaco en ataque agudo que requiera respuesta rápida.

CUIDADOS DE ENFERMERIA Se recomienda tomar abundante cantidad de agua durante el tratamiento. Los pacientes con asma o enfermedades que cursen con hiperactividad bronquial, cuando usen la acetilcisteína por vía inhalatoria deberán administrar previamente a la acetilcisteína un broncodilatador, como protección frente a un broncoespasmo. ANTAGONISTAS DE LA ADENOSINA La Adenosina es una hormona local que a nivel pulmonar produce contracción del músculo liso bronquial y estimula la liberación de histamina pulmonar Estos efectos pueden ser antagonizados por diversos fármacos derivados de las xantinas, en especial por la teofilina, una metilxantina, la cual bloquea los receptores de la adenosina en la superficie celular Broncodilatadores Antagonistas de la Adenosina Desde el punto de vista terapéutico, solo la teofilina y sus sales (aminofilina y oxtrifilina) son usadas como broncodilatadores Administración vía oral Atraviesan placenta y pasan a través de la lactancia Metabolismo hepático y eliminación renal TEOFILINA  Relajante no específico del músculo liso bronquial, además estimula liberación de catecolaminas desde médula suprarrenal. USOS  - Tratamiento básico de crisis asmáticas y status asmáticos.  - También como profiláctico en tratamiento de crisis prolongadas (tiene mayor efecto cuando el bronquio está contraído)

REACCIONES ADVERSAS Estimulación del SNC, en dosis altas: hiperexcitabilidad de los reflejos, excitación e insomnio, dolor de cabeza, nauseas, palpitaciones, hipotensión, aumenta fuerza contráctil del corazón y consumo de O2

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Inhalador de dosis medidas Administra una cantidad específica de medicina en forma de aerosol. Esto hace posible inhalar la medicina en lugar de tomarla en forma de pastilla. Los inhaladores de dosis medidas se usan en general para tratar el asma, la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) y otras condiciones respiratorias

GLUCOCORTICOIDES

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GLUCOCORTICOIDES Los glucocorticoides tienen efectos directos inhibitorios en las células involucradas en la inflamación de la vía aérea (macrófagos, linfocitos T, eosinófilos, células epiteliales). Disminuyen además, el número de células mastoídeas, pero no disminuyen la liberación de mediadores, estas disminuyen el exudado plasmático y la secreción de mucus en las vías aéreas inflamadas. Acción antiinflamatoria inespecífica sobre mucosa bronquial No son broncodilatadores, pero amplían el calibre de los bronquiolos reduciendo el edema Favorecen acción de simpaticomiméticos Estabilizan membranas lisosomales

FARMACOLOGIA ELENA JOFRE 2012-2 Blecometasona Fluticasona    

BLECOMETASONA Se absorbe rápidamente a través de los tejidos respiratorio y gastrointestinal Los efectos sistémicos no suelen producirse con dosis habituales, debido a su rápido metabolismo Se metaboliza en el hígado y, necesita una mejoría apreciable pueden ser necesarias de 1 a 4 semanas. Su vía de eliminación principal es la fecal y 12% a 15% puede excretarse por la orina.

Los glucocorticoides tienen efectos directos inhibitorios en las células involucradas en la inflamación de la vía aérea (macrófagos, linfocitos T, eosinófilos, células epiteliales). Disminuyen además, el número de células mastoídeas, pero no disminuyen la liberación de mediadores, estas disminuyen el exudado plasmático y la secreción de mucus en las vías aéreas inflamadas. Acción antiinflamatoria inespecífica sobre mucosa bronquial No son broncodilatadores, pero amplían el calibre de los bronquiolos reduciendo el edema Favorecen acción de simpaticomiméticos Estabilizan membranas lisosomales Es recomendable para pacientes con asma y el tratamiento de primera línea para pacientes que usan agonistas b adrenérgicos más de 1 vez al día. También es recomendado en pacientes que padecen enfisema, bronquitis crónica y en general en pacientes portadores de EPOC, también se han utilizado en enfermedades infiltrativas difusas. Blecometasona Fluticasona BLECOMETASONA Se absorbe rápidamente a través de los tejidos respiratorio y gastrointestinal Los efectos sistémicos no suelen producirse con dosis habituales, debido a su rápido metabolismo Se metaboliza en el hígado y, necesita una mejoría apreciable pueden ser necesarias de 1 a 4 semanas. Su vía de eliminación principal es la fecal y 12% a 15% puede excretarse por la orina. FLUTICASONA Es un moderno corticosteroide tópico de elevada acción antiinflamatoria-anti-exudativa local y mínimos efectos sistémicos. Su indicación específica es la rinitis alérgica; en forma de aerosol nasal con una dosis diaria permite dominar la rinorrea y las crisis de estornudos. Efectos Colaterales Dependen de la dosis, frecuencia de la administración y la liberación sistémica. Disfonía: es el efecto colateral más común, puede ser por miopatía de los músculos faríngeos y es reversible cuando se detiene el tratamiento. Candidiasis orofaringea: principalmente en ancianos CUIDADOS DE ENFERMERIA: Control de SV, especialmente FR y FC murmullo vesicular, el esfuerzo respiratorio, el color de la piel y el nivel de saturación de oxigeno antes de la administración Averigüe si existen: antecedentes de bradicardia, arritmia, infarto de miocardio, hipotiroidismo, alteración de la Función renal, diabetes mellitus, tuberculosis y glaucoma. No se recomienda en mujeres que estén amamantando y su uso está limitado en niños menores de 6 años