Al finalizar el estudio de este Tema el alumno deberá ser capaz de: 1.- Clasificar los farmacos potencialmente utiles en la obesidad por su mecanismo de accion primario. 3.- Describir su participación en la regulación del balance energetico y la adiposidad. 4.- Interpretar el resultado del tratamiento en base a su eficacia y seguridad. 5.- Valorar las futuras vias de tratamiento en su numero y complejidad.
FARMACOS Y OBESIDAD NO INDICACION AUTORIZADA EN ESPAÑA CLASIFICACION POR SU MECANISMO DE ACCION PRIMARIO: - INHIBIDORES ABSORCION INTESTINAL DE GLUCOSA: * ACARBOSA. METFORMINA. - POTENCIADORES GASTO METABOLICO BASAL: * HORMONAS TIROIDEAS. * CAFEINA. - ANOREXIGENOS Y/O SACIANTES: * GOMA-GUAR Y FIBRAS NO ABSORBIBLES * FLUOXETINA (PAROXETINA,SERTRALINA FLUVOXAMINA). * TESOFENSINA. * LORCASERINA. * [FENTERMINA+TOPIRAMATO]. * [BUPROPION+ NALTREXONA]. * EXENATIDA.
FARMACOS Y OBESIDAD CONTROL AMINERGICO INGESTA/SACIEDAD + : ESTIMULA SU ACTIVIDAD NA (a2) -
-
5-HT (2C Y 2B)
NA (b)
+
NPV HIPOTALAMO MEDIAL
: FRENA SU ACTIVIDAD
+ -
1º SACIEDAD 2º CESE DE LA INGESTA 3º ESTIMULO SNS: - MAS LIPOLISIS - MAS TERMOGENESIS
5-HT (2C Y 2B) -
DA -
HIPOTALAMO LATERAL
1º HAMBRE 2º INICIO DE LA INGESTA 3º INHIBICION SNS: - MENOS LIPOLISIS - MENOS TERMOGENESIS
FARMACOS Y OBESIDAD MECANISMO DE ACCION + : ESTIMULO FISIOLOGICO
-
: FRENO FISIOLOGICO
: CAMBIOS DE CONCENTRACION : CAMBIOS DE ACTIVACION
FENTERMINA
NA (a2) -
5-HT +
NPV HIPOTALAMO MEDIAL
1º SACIEDAD 2º CESE DE LA INGESTA 3º ESTIMULO SNS: - MAS LIPOLISIS - MAS TERMOGENESIS
-
FLUOXETINA LORCASERINA
NA (b)
5-HT
+
-
DA -
HIPOTALAMO LATERAL
1º HAMBRE 2º INICIO DE LA INGESTA 3º INHIBICION SNS: - MENOS LIPOLISIS - MENOS TERMOGENESIS
FARMACOS Y OBESIDAD FENTERMINA. FLUOXETINA MECANISMO DE ACCION: FENTERMINA: - DERIVADO DE LA ANFETAMINA. - ESTIMULA LIB. DE NORADRENALINA. FLUOXETINA: - ANTIDEPRESIVO NO TRICICLICO. - INHIBIDOR RECAPTACION SEROTONINA. AMBOS FARMACOS: - NO INTERACCIONAN CON LOS RECEPTORES DE AMBAS AMINAS. - EFECTOS FARMACOLOGICOS: 1.- ANOREXIGENO. 2.- INCREMENTAN SENSACION DE SACIEDAD. 3.- ESTIMULAN LA LIPOLISIS. 4.- ESTIMULAN LA TERMOGENESIS. 5.- COMPENSAN CAIDA GASTO ENERGETICO QUE ACOMPAÑA A LA PERDIDA DE PESO.
FARMACOS Y OBESIDAD LORCASERINA - MECANISMO DE ACCION: * AGONISTA SELECTIVO 5-HT2C HIPOTALAMICO. - EFECTOS FARMACOLOGICOS: 1.- ANOREXIGENO. 2.- INCREMENTA SENSACION DE SACIEDAD. 3.- NO EFECTO EN LIPOLISIS O TERMOGENESIS. -EFECTOS ADVERSOS: * MENORES: MAREO, CEFALEAS. * MAYORES: NINGUNO. * A DOSIS DE 10 mg NO ACTIVA RECEPTORES 5-HT2B PERIFERICOS. * AFINIDAD 100 VECES MENOR QUE POR 5-HT2C. * NO RIESGO DE HIPERTENSION PULMONAR O VALVULOPATIAS.
FARMACOS Y OBESIDAD LORCASERINA Belviq® APROBADA POR FDA JUNIO 2012. - ESTUDIO: BLOOM. - DURACION DEL ESTUDIO: - HASTA 104 SEMANAS. - VIA ORAL COMP. 10 mg. - PORCENTAJE DE PERDIDA DE PESO: - PLACEBO: 2,2% - LORCASERINA: 5,8% P