INFORMACION PARA PRESCRIBIR AMPLIA 1.

Nombre Comercial:

TAFIROL FLEX 2.

Nombre Genérico:

CLORZOXAZONA PARACETAMOL 3.

Forma Farmacéutica y Formulación:

TABLETA Cada TABLETA contiene: Paracetamol DC 90 equivalente a…………….. 300 mg de paracetamol Clorzoxazona……………………………………. 250 mg Excipiente, c.b.p. ……………………………….. 1 tableta. 4.

Indicaciones Terapéuticas:

Analgésico miorrelajante. Alivio del dolor y contractura muscular asociados con los siguientes estados: distensiones y desgarres musculares, tortícolis, fibrositis en general, cuadros dolorosos de la columna (síndromes cervicales, espondilitis, lumbalgias y ciática). 5.

Farmacocinética y Farmacodinamia:

En un estudio con clorzoxazona, se observó, en animales de laboratorio, que la administración de clorzoxazona en forma peritoneal u oral produjo la pérdida del reflejo de enderezamiento. Este efecto tiene una correlación directa con las propiedades relajantes musculares. En estos estudios la clorzoxazona se comparó favorablemente con la mefenesina, una medicación miorrelajante ampliamente usada. La clorzoxazona también evidenció una significativa actividad en la prevención de las convulsiones por estricnina en ratones. También hubo evidencia que inhibía la actividad refleja polisináptica en gatos. Con base en estos resultados miorrelajantes en animales, la droga fue probada y se demostró que era efectiva en el humano. Los primeros estudios en el humano indicaron que la clorzoxazona presenta el siguiente perfil farmacológico. Niveles de clorzoxazona en sangre pueden ser detectados en el humano durante la primera

hora postadministración y alcanzan niveles pico a la tercera o cuarta hora. La clorzoxazona es rápidamente metabolizada y es excretada básicamente en orina en una forma conjugada como glucurónido. Menos de 1% de una dosis de clorzoxazona es excretada en forma inalterada en orina de 24 horas. La acción farmacológica de la clorzoxazona es completamente reversible. Como es el caso con otros miorrelajantes musculares de acción central, los niveles terapéuticos de la clorzoxazona en sangre pueden alterar los estudios de laboratorio, incluyendo las pruebas de función hepática. Rara vez la droga puede causar una decoloración de la orina, pero esto no es de significado clínico conocido. El paracetamol, de la asociación, proporciona la analgesia necesaria para aliviar el dolor tanto en la fase de contractura muscular, como durante la relajación del espasmo inducida por clorzoxazona. El paracetamol es rápidamente absorbido después de administración oral. Niveles plasmáticos pico ocurren en una a dos horas. Después de ocho horas, cantidades mínimas continúan en sangre. Sólo 4% es excretado en forma inalterada; 8.5% de la dosis ingerida puede ser recuperada en orina en forma conjugada como glucurónido (1,3). Además de sus propiedades bien conocidas como agente analgésico y antipirético, el paracetamol no irrita la mucosa gástrica y por ello es menos propenso a producir molestias gástricas que los AINEs por ejemplo. Contrariamente al ácido acetilsalicílico (aspirina), puede ser administrado con seguridad a individuos con una historia de alergia, poliposis nasal y asma bronquial. Igualmente el paracetamol no altera significativamente los mecanismos de coagulación rara vez produce reacciones no comunes o efectos colaterales indeseados cuando es ingerido en dosis terapéuticas recomendadas. Los estudios clínicos han demostrado en una amplia variedad de trastornos músculoesqueléticos que la combinación de clorzoxazona, un relajante muscular y el paracetamol, un analgésico, interrumpen efectivamente el ciclo de dolor–espasmo– dolor que frecuentemente acompaña a estas patologías. 6.

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, insuficiencia hepática, embarazo, lactancia, ingestión de alcohol, menores de 12 años. 7.

Precauciones Generales:

Paracetamol: En pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, anemia, infecciones cardiacas o pulmonares, evitan tratamientos prolongados.

No exceder la dosis recomendada de 4 gramos al día. Clorzoxazona: El consumo de alcohol y otras drogas depresoras del sistema nervioso central puede dar efectos aditivos. Suspender el tratamiento si se presentan síntomas o signos de disfunción hepática. Hepatotoxicidad: Hepatotoxicidad celular grave e incluso fatal ha sido reportada raramente en pacientes que reciben clorzoxazona. Los mecanismos son desconocidos, pero parece ser idiosincrático e impredecible. Los factores de predisposición de estos pacientes a este raro evento no son conocidos. Los pacientes deben ser instruidos para reportar rápidamente los signos o síntomas de hepatotoxicidad como fiebre, salpullido, anorexia, náusea, vómito, fatiga, dolor de cuadrante izquierdo superior derecho, oscurecimiento de orina o ictericia. La clorzoxazona debe ser descontinuada inmediatamente y consultar al médico si cualquiera de estos signos o síntomas se presenta. La clorzoxazona también debe ser descontinuada si el paciente muestra enzimas hepáticas o bilirrubina anormales. TAFIROL FLEX® debe ser usado con precaución en pacientes con daño severo de la función renal. TAFIROL FLEX® debe ser usado con precaución en pacientes con alergias conocidas o con historial de reacciones alérgicas a medicamentos. Si una reacción sensitiva ocurre, como urticaria, enrojecimiento o comezón en la piel, TAFIROL FLEX® debe ser suspendido. Este producto contiene metabisulfito, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alérgico incluyendo síntomas anafilácticos y amenaza de vida o episodios asmáticos menos severos en ciertas personas susceptibles. Este producto contiene FDC Número 5 (tartrazina) la cual puede causar reacciones tipo alérgicas, incluyendo asma bronquial en ciertos individuos susceptibles. Niños: Seguridad y eficacia en niños menores de 12 años no han sido establecidas. 8.

Restricciones de Uso Durante el Embarazo y la Lactancia:

Debido a la falta de estudios clínicos adecuados, se recomienda evitar la administración de clorzoxazona a embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere los riesgos potenciales para el feto. Debido a que los fármacos contenidos en TAFIROL FLEX® se excretan por la leche materna, su uso durante esta etapa debe evitarse.

9.

Reacciones Secundarias y Adversas:

Paracetamol: Raramente pueden aparecer; erupción cutánea y alteraciones hematológicas como neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Hepatotoxicidad y nefrotoxicidad con dosis superiores a 10 g/día y/o tratamientos muy prolongados. Clorzoxazona: En muy raras ocasiones la administración de clorzoxazona se ha asociado con sangrado gastrointestinal, mareo, somnolencia, malestar general, sobreestimulación y erupciones de tipo alérgico. En forma ocasional se ha reportado edema angioneurótico y reacción anafiláctica, algunos pacientes han manifestado decoloración de la orina, causada por un metabolito de la clorzoxazona; este hallazgo carece de repercusiones clínicas conocidas. Se ha informado un solo caso en el que el abuso de la droga por más de un año pudo haber provocado necrosis hepática submasiva. 10.

Interacciones Medicamentosas y de Otro Género:

Paracetamol: El alcohol, los inductores enzimáticos a medicación hepatotóxica concomitantes con paracetamol puede aumentar su hepatotoxicidad. Barbitúricos y paracetamol; puede disminuir la actividad terapéutica de este último. Anticoagulantes, cumarinas, su uso concomitante con paracetamol puede aumentar la acción anticoagulante. Salicilatos o ácido acetilsalicílico (aspirina): El uso concomitante con paracetamol puede aumentar el riesgo de nefropatía. El diflunisal puede aumentar la concentración del paracetamol en 50% aumentando el riesgo de hepatotoxicidad. El paracetamol puede aumentar la toxicidad del cloranfenicol. Clorzoxazona: La asociación con alcohol o depresores del SNC puede aumentar los efectos sedantes de la clorzoxazona. 11. Alteraciones en los Resultados de Pruebas de Laboratorio: A la fecha no hay evidencia de alteraciones en las pruebas usuales de laboratorio con el empleo de la combinación de paracetamol + clorzoxazona. 12.

Precauciones en Relación con Efectos de Mutagénesis, Teratogénesis y Sobre la Fertilidad:

Carcinogénesis,

No hay evidencia de efectos de carcinogénesis, mutagénesis y teratogénesis. La seguridad de TAFIROL FLEX® durante el embarazo no ha sido establecida con respecto a los posibles efectos adversos sobre el desarrollo fetal.

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Dosis y Vía de Administración:

Adultos y niños mayores de 12 años: Dosis mínima: 1 tableta cada 12 ó 24 horas. Dosis máxima: 4 tabletas cada 24 horas. 14.

Manifestaciones y Manejo de la Sobredosificación o Ingesta Accidental:

En caso de sobredosificación la sintomatología inicial se acompaña de trastornos gastrointestinales, como náusea, vómito y diarrea, pudiendo acompañarse de somnolencia, vértigo, delirio y cefalea. En la etapa temprana de la sobredosis puede haber malestar general y/o pesadez y lentitud seguido por marcada pérdida del tono muscular, haciendo imposibles los movimientos voluntarios. Los reflejos tendinosos profundos pueden estar abatidos o ausentes, la conciencia permanece intacta y no hay pérdida de la sensibilidad periférica. Puede ocurrir depresión respiratoria, la cual se acompaña de respiración rápida e irregular y retracción subesternal e intercostal. El tratamiento consistirá en lavado gástrico o inducción del vómito seguido de la administración de carbón activado. Sin embargo, el tratamiento será?de soporte y deberán tomarse las medidas de rutina en caso de depresión respiratoria (oxígeno, respiración asistida, etcétera). El antídoto Nacetilcisteína debe ser administrado tan pronto como sea posible, preferentemente dentro de las 16 horas después de la ingestión de la sobredosis, pero en cualquier caso dentro de las 24 horas. Si el carbón activado ha sido administrado, el estómago deberá ser lavado hasta que el carbón activado sea removido antes de la administración de la N-acetilcisteína. La hipotensión puede ser contrarrestada con el empleo de dextran, plasma, albúmina concentrada o por agentes vasopresores como la norepinefrina. No se recomienda el uso de colinérgicos o analépticos puesto que en estos casos no han demostrado valor alguno. La concentración sérica de paracetamol, debe ser obtenida pronto, pero no antes de 4 horas después de la ingestión. Se deberá monitorear la función hepática inicialmente y repetir cada 24 horas. 15.

Presentaciones:

Cajas con 10, 20 y 30 tabletas. 16.

Recomendaciones Sobre Almacenamiento:

Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar seco.

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Leyendas de Protección:

Vía de administración: oral. Dosis la que el médico señale. Su venta requiere receta médica. No se deja al alcance de los niños. No se use en el embarazo y la lactancia. 18.

Nombre del Laboratorio y Dirección

Hecho en México por: Emifarma, S. A. de C. V. Adolfo López Mateos Núm. 5 Santa Clara, Ecatepec de Morelos C.P. 55540, Edo. de México Para: ASOFARMA DE MÉXICO, S. A. de C. V. Calz. México-Xochimilco Núm. 43 Col. San Lorenzo Huipulco, C.P. 14370, México, D.F. 19.

Número de Registro del Medicamento, Número de Autorización de la IPP, Número de Autorización de I. Med

Reg. Núm. 601M2002, SSA IV LEAR-313227/R2002